用化学手段将氨基酸依次定向地缩合成多肽或蛋白质的技术。大多数天然多肽和蛋白质都由α-氨基酸构成。氨基酸分子内可有3个化学活泼的基团即侧链、氨基及羧基，与α-碳原子共价连接。为了定向合成肽，氨基酸必须先行局部保护，再参加如下反应：

R1、R2分别表示氨基和羧基的保护基，而(A)和(B)代表两个不同氨基酸的α-碳以及它们已保护或无化学活性侧链，-CONH-为新形成的肽键。此产物脱去R1或R2保护基后即可与另一个保护氨基酸或肽的衍生物缩合成更大的肽。如此反复反应，肽链可不断延长。合成完毕后，保护基被全部脱除即可获得目标肽。当然，为确保产物的光学纯度，合成时要避免消旋等 ......